2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项 克唑替尼 用于ROS-1 阳性的晚期NSCLC的Ⅰ 期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国、韩国和澳大利亚共招募了50 例患者，其中86%的患者之前已接受过治疗。 　　克唑替尼对该组患者治疗高度有效，总

　　目前国际上获批的肺癌ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物包括：一代药： 克唑替尼 (我国已上市，商品名赛可瑞)；二代药：阿来替尼(我国已上市，商品名安圣莎)、色瑞替尼(我国已上市，商品名赞可达)、布加替尼(我国已上市)；三代药：劳拉替尼(我国已上市)。 　

赛可瑞 作为一种针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌的靶向药物，能够在有效控制病灶的前提下不伤害其他的正常细胞，也就是说在不良反应方面控制的很好。因此，患者在使用药物之前要进行ALK基因检测，这个检测是通过化学反应使一些显色剂显色来定位、定性和定量组织

克唑替尼 是第一代ALK抑制剂，目前常用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。需要注意的是，第二代ALK抑制剂色瑞替尼和阿来替尼也已经在国内上市，也获批用于一线治疗，这两款药物的疗效比克唑替尼更好，而且副作用更小，但为什么仍旧有很多患者仍旧首选克唑替

克唑替尼 的疗效和安全性已通过一系列名为PROFILE.PROFILE 1001是一项I期剂量递增试验，在药物开发的早期阶段，这是第一个在患者选择中找到具有ALK阳性和嵌入式生物标志物的目标人群的方法。PROFILE 1005是一项II期临床试验，该试验选择了ALK重排患者，以评

美国FDA批准 克唑替尼 （Crizotinib,商品名：赛可瑞Xalkori）新适应症，用于治疗ALK阳性的复发/难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）1岁以上儿童和成年患者。FDA批准的此类淋巴瘤首个由生物标志物驱动的靶向药，是临床治疗的重大里程碑。 　　间变性大细

　　为了研究 克唑替尼 的激酶选择性，研究者评估了超过120个人类激酶，其中只有13个激酶的活性与c-MET相比小于100倍。值得注意的是，克唑替尼对ALK激酶的IC50为20 nM,且克唑替尼与ALK的共晶结构显示了与c-MET相似的结合构象，除了缺乏在c-MET观察到的Tyr-12

　　AcSé研究是一项由法国国立癌症研究所于2013年牵头启动的Ⅱ期临床试验，研究启动之初，克唑替尼仅获批用于单药治疗ALK突变阳性NSCLC患者。根据 克唑替尼 的作用机制，研究者认为，克唑替尼也将对存在c-MET或ROS-1基因突变的NSCLC或其他恶性肿瘤患者有效

　　致癌基因间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）的重排导致了3%-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)。接受第一代ALK酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼治疗的患者在中枢神经系统出现疾病进展，出现二级ALK突变或二级信号通路。布格替尼是新一代ALK抑制剂，对ALK耐药突变具有广泛的活性

　　从2014七月至2015六月，总结了来自美国，欧盟，韩国和拉丁美洲的患者。参与其中的临床医生确定ALK阳性NSCLC患者接受 克唑替尼 治疗并报告其临床特点、治疗方法，并使用一个预先定义的报告形式展示其治疗生存情况。Kaplan-Meier分析是用来描述总体生存（O