克唑替尼是第一代ALK缓聚剂，现阶段常见于ALK呈阳性非小细胞肝癌的一线医治。必须留意的是，第二代ALK缓聚剂<a href="https://www.j1med.com/medicine/ceritinib” target=”_blank” >色瑞替尼和阿来替尼也早已在我国发售，也获准用以一线医治，这两种药品的功效比克唑替尼更强，并且不良反应更小，但为何依然有很多病人依然优选克唑替尼医治呢？
关键的缘故，或是由于克唑替尼的价位比较低一些。病人在基因检查ALK呈阳性以后，通常都是会先服食克唑替尼医治，待克唑替尼耐药性以后，再换二代药品色瑞替尼或阿来替尼。必须留意的是，克唑替尼对肺癌脑转移病人的成效并没有非常好，假如病人发生了肺癌脑转移，提议或是立即服食色瑞替尼或阿来替尼医治。
克唑替尼是美国辉瑞产品研发的第一代ALK缓聚剂，根据抑止ALK胞内一部分的蛋白激酶区，来减少中下游转录因子的激话水准，从而抑止肿瘤生长。克唑替尼做为内服靶向药，但也很有可能引起耐药性的。克唑替尼造成耐药性的因素主要包含下面一些层面：
一、ALK原发性耐药性基因突变（ALK蛋白激酶域基因突变和EML4-ALK融合基因拷贝数增加）――可以拆换二代ALK-TKI,增加只有用色瑞替尼
二、数据信号旁通的激话（EGFR基因突变、K-RAS突变、C-KIT增加、MET扩增、HER3的激话、中下游数据信号中IGFR-1R活性）――可以挑选相对应的靶向治疗缓聚剂
三、原发性蛋白激酶 ――应用氯喹（CQ）可以修复耐药性肿瘤干细胞对克唑替尼的敏感度
四、恶性肿瘤的异质性
假如克唑替尼耐药性，病人可以改成色瑞替尼、艾乐替尼或是阿来替尼这种第二代ALK缓聚剂。
