克唑替尼的功效和安全系数已根据一系列名叫PROFILE.PROFILE 1001是一项I期使用量增长实验，在药品开发设计的前期环节，这也是第一个在病人挑选中寻找具备ALK呈阳性和内嵌式生物标志物的目的群体的方式。PROFILE 1005是一项II期临床研究，该实验挑选了ALK重新排列病人，以评定克唑替尼的功效和安全系数。
依据这两项实验的結果，ALK重新排列被理解为明确的靶点生物标志物。接着的III期实验，第二行（PROFILE 1007）或第一行（PROFILE 1014和PROFILE 1029），全是根据生物标志物的挑选。全部PROFILE实验均表明出优良的一致性；与放化疗对比，经克唑替尼医治的病人有更好的客观性反映率（ORR），更长的无进度生存率（PFS），整体发病率和安全系数；这种便是精准癌症治疗的特点。
在PROFILE系列产品中，亚洲地区病人占人口总数的28％� 46％。亚洲地区病人有较高的回应率比非亚洲地区病人，很有可能与较高的克唑替尼曝出。23位我国病人进到PROFILE 1005和1007.ORR为73.9％，与亚洲地区病人类似，但高过非亚洲地区病人。虽然亚洲地区病人的ORR较高，但人种中间的PFS类似。PROFILE 1005和1007列入的23名我国病人的负相关PFS为7.0个月。几类对我国病人的回顾性分析汇报说，负相关PFS为6.0-7.6个月。
几乎全部病人都对克唑替尼造成耐药性。耐药体制包含ALK酪氨酸激酶结构域的继发性基因突变，ALK拷贝数提升，别的驱动基因的出现异常激话及其几类不明的体制。第二代ALK的TKI,如ceritinib（LDK378），alectinib（RO5424802），和AP26113，表明在病人耐克唑替尼工作能力强。克唑替尼于2014年初得到美国食品和药物管理局的准许，而艾乐替尼已得到日本政府部门的准许。
