随着研究的深入以及检测技术的进步，在肿瘤靶向治疗领域，不断有新的分子靶点被鉴别，与此同时也不断有针对性的新药被研发出来。相比于以往一对一的作用模式，随着2018年11月26日FDA宣布larotrectinib(拉罗替尼)用于具有NTRK患者的治疗，NTRK与larotrectinib的联袂出现则迅速开启刷屏模式。

拉罗替尼于2018年11月26日获FDA加速批准上市，商品名为Vitrakvi®。该药被批准用于治疗患有神经营养性酪氨酸受体激酶（neurotrophic tyrosine receptor kinase, NTRK）基因融合并无已知的获得性抗性突变的转移性或无法手术切除的实体瘤的成人和儿童患者。

Larotrectinib中文名：拉罗替尼，2018年11月26日，美国FDA加速批准Larotrectinib(商品名Vitrakvi，代号LOXO-101，拉罗替尼)用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者。

LOXO-101是一个靶向药，针对的是NTRK1、 NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者。2018年11月26日，FDA加速批准泛癌种靶向药拉罗替尼（Larotrectinib，LOXO-101）上市！

进入二十一世纪后，随着研究的深入以及检测技术的进步，在肿瘤靶向治疗领域，不断有新的分子靶点被鉴别，与此同时也不断有针对性的新药被研发出来。相比于以往一对一的作用模式，即一种药物只针对特定肿瘤中的特定靶点，如吉非替尼（gefitinib）只针对非小细胞肺癌中的EGFR突变，这也就是当前的分子靶向治疗的常见研发模式。而最近，随着2018.11.26 FDA宣布larotrectinib（拉罗替尼）用于具有NTRK患者的治疗，NTRK与larotrectinib的联袂出现则迅速开启刷屏模式，风头甚至盖过了当前炙手可热的肿瘤免疫治疗。

新型抗癌药物LOXO101，于2018年11月26日获得美国FDA上市。 可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种，且有效率高达75%。

Laronib是一款进口广谱抗肿瘤药物，适应于多种肿瘤患者的治疗。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

Larotrectinib(拉罗替尼，Vitrakvi)被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤，有效率高达75%！我们知道“抗癌神药”PD-1的均有效率也仅有20~30%，那么这个药究竟优秀在哪里呢？我们从一下几个方面来了解一下拉罗替尼：

支持功效数据

拉罗替尼的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验（loxo-trk-14001、scout和navigate）的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。

对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效（这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体)，12名年龄不到18岁的患者，共有12种癌症类型，最常见的是唾液腺肿瘤（22%），软组织肿瘤（20%）。婴儿纤维肉瘤（13%）和甲状腺癌（9%）。总有效率为75%，包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长，63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长，39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。

工作原理

Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而Larotroctinib可以抑制原肌球蛋白受体激酶，所以说，Larotroctinib可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

使用说明

对于体表面积（≥1.0㎡）的成人患者和儿童患者，推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg，而对于体表面积（<1.0㎡）的儿童患者，推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg每平方米（最大剂量为每剂100mg）。

治疗应持续到疾病进展为止或不可接受的毒性，中度或重度肝损伤患者的起始剂量应减少50%。

安全概况

在3个单臂临床试验中，对176名患者进行了拉罗替尼的安全性评估(包括44名儿科患者)。
※任何级别（≥20%的患者）最常见的不良反应是呕吐，恶心，头晕，咳嗽，便秘和腹泻。
※51%的患者出现3级或4级不良反应，53%的患者出现任何级别的神经不良反应。神经不良反应包括精神错乱、构音障碍、头晕、步态障碍和感觉异常。

※最常见的3级或4级实验室异常为贫血和中性粒细胞减少。

※最常见的严重不良反应为发热、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝组织炎和呕吐。

※拉罗替尼对神经毒性、肝毒性和胚胎胎儿毒性具有警告/预防作用。

应告知患者和护理人员神经系统不良反应的风险，并建议不要驾驶或母乳喂养。

参考文献

The ASCO Post: Larotrectinib for Solid Tumors With NTRK Gene Fusions

The ASCO Post: FDA Approves Larotrectinib for Solid Tumors With NTRK Gene Fusions

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• 疾病名称:儿童肿瘤
• 药品名称:拉罗替尼（LOXO101）
• 文章类型:治疗效果

2018年11月26日，一款由Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的“广谱”抗癌药Vitrakvi，获批上市，它也是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物。

抗癌靶向药物Vitrakvi，于2018年11月26日获美国FDA批准上市，用于不限年龄及肿瘤类型并有NTRK融合的癌症患者中。据了解Vitrakvi目前还未在国内上市。