维奈托克是全世界第一个靶向治疗B细胞淋巴瘤因素2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)的小分子水可选择性缓聚剂类药,由美国艾伯维公司和法国罗氏公司合作开发,最开始于2016年4月11日得到美国食品药品安全管理处(FDA)准许发售,产品名叫唯可来/Venclexta.
研究发现在漫性网织红细胞败血症中,约10%病人归属于性染色体17p缺少型,发作型病案中占比达到20%。性染色体17p可以抑止肿瘤细胞生长发育,当性染色体17p缺少时病人通常均值生存率不超过3年。而维奈托克根据单独于17p所属TP53通路及B体细胞蛋白激酶数据信号通路的作用机制充分发挥功效。
细胞凋亡是一种一切正常生理学全过程,根据诱导性细胞死亡保持适度的体细胞占比来解决衰老和自稳定全过程。BCL-2大家族蛋清是内源细胞凋亡通路的主要管控蛋清,可受体肿瘤干细胞生存。它是决策肿瘤细胞医治反映的重要,并与放化疗抗药性有关。
BCL-2在漫性网织红细胞败血症和别的 B 体细胞肿瘤中常会过多表述,进而阻拦恶性肿瘤细胞凋亡。因而,BCL-2大家族组员和它管控的细胞凋亡通路是癌症治疗有前途的药品靶点。而BCL-2缓聚剂维奈托克是一种新式的内服小分子药物,它替代性地与BCL-2融合,使BCL-2蛋清丧失活力,进而迅速诱发肿瘤干细胞运行细胞凋亡程序流程,做到治疗肿瘤的目地。维奈托克可根据拮抗作用BCL-2大家族蛋清提高治疗的方法并摆脱抗药性。
在第1天逐渐应用阿扎胞苷,地西他滨或小剂量阿糖胞苷。维奈托克的使用量在于协同的抗肿瘤药物。
第1天100 mg・d-1,第2天200 mg・d-1,第3天400 mg・d-1.维奈托克与阿扎胞苷或地西他滨液质质:第4天及之后:每天一次400 mg,直到病症进度或发生不能进行的毒性;维奈托克与剂量阿糖胞苷共用:第4天及之后:每日600 mg,直到病症进度或发生不能进行的毒性。