最近,阿来替尼针对华人晚期肺癌患者的临床试验结果公布了,疗效非常突出。数据显示,阿来替尼的有效率为91%,克唑替尼的有效率为77%。克唑替尼组的中位无进展生存时间为11.1个月,而截止到该临床试验结束,阿来替尼组的中位无进展生存时间还远未达到,之前欧美的临床试验结果为34.8,接近3年。
阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而阿来替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。
阿来替尼是一种作用于ALK和RET靶点的酪氨酸激酶抑制剂,阿来替尼同样也是继克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)后FDA批准的第三款用于治疗ALK阳性的靶向药的药物。阿来替尼在2015年12月被美国FDA批准上市。