瑞戈非尼简介

瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR),与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较,瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。

在欧盟,瑞戈非尼适用于治疗以前接受过现有治疗(包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗)或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者,以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR),与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较,瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。

瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异,体现在作用靶点更加全面。剂量方面,推荐瑞戈非尼的标准剂量为160 mg,QD,口服,服药三周,停药一周。瑞戈非尼的不良反应可控,且不会累积。大部分不良反应在患者用药2个月内发生,医生应在2个月内做到每周对患者进行探视。目前,瑞戈非尼相关研究在不断增多,为其更好的剂量、患者结局的预测及使用方案提供了证据。

目前,瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准,用于转移性结直肠癌的治疗批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。此外,该产品还在70多个国家获得了批准,用于转移性消化道间质肿瘤(GIST)的治疗,其中也包括美国、欧盟和日本

在欧盟,瑞戈非尼适用于治疗以前接受过现有治疗(包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗)或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者,以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

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