第二代ALK抑制剂-色瑞替尼

色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月就被美国FDA批准上市,作为克唑替尼耐药后的治疗。

克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,可抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月就被美国FDA批准上市,作为克唑替尼耐药后的治疗。

色瑞替尼适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,是一种抗癌药物。2016年3月,色瑞替尼治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。纳入的246例NSCLC患者中,无论是否曾接受克唑替尼治疗,ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。另外,针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2Ⅱ期研究显示,色瑞替尼的全身和颅内反应良好,毒性可控。

当然,ASCEND-2研究进一步证实了色瑞替尼可以在克唑替尼耐药的晚期NSCLC中达到较好的缓解时间,且药物毒性耐受性好。研究中部分脑转移患者经色瑞替尼治疗后,转移灶控制情况良好,未来或可成为色瑞替尼的优势之一。

克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,可抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月就被美国FDA批准上市,作为克唑替尼耐药后的治疗。

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