韦立得国内上市时间
2018年11月8日,韦立得获得国家药品监督管理总局(NMPA)的批准在中国上市,用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。
地拉罗司化学名为 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸,地拉罗司是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品,地拉罗司是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,获准在≥2岁 、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用 , 在欧洲它被推荐作为 6 岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药, 国内目前正在进行临床研究;Ⅱ 、Ⅲ期临床试验及药代动力学研究均表明,其具有良好的安全性和耐受性, 且能显著降低心脏、肝脏铁负荷, 易于被患者接受。同时,其也具有抗真菌(如在富含铁环境中生长的毛霉菌 )、抗细胞增殖、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药物学特性;可用于继发性血色病、迟发性皮肤卟啉病等疾病的治疗。
阿普斯特(Apremilast,Otezla)一种首创的、口服类的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。2014年底和2015年初,阿普斯特(Apremilast,Otezla)分别获美国FDA和欧洲监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PSA)和中度至重度斑块型银屑病(Plaque psoriasis)的治疗。众多临床数据显示,阿普斯特(Apremilast,Otezla)治疗16周,指甲、头皮、掌跖(手足)的银屑病得到了显著改善,在整个52周均得以维持。
地拉罗司起始剂量:为20mg/kg。对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞(即成人超过4单位/月)输注,并需要减少过量铁暴露的患者可以考虑起始剂量为30mg/kg/天。对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞(即成人小于2单位/月)输注和需要维持体内铁平衡的患者可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。已经对去铁胺治疗有良好反应的患者,可以考虑初始的恩瑞格剂量相当于去铁胺剂量的一半。
建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升;对应身体重量,初期建议每日服用20毫克/公斤剂量的地拉罗司,视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量,一般会以5毫克/公斤或10毫克/公斤为单位作剂量调升,但服用总剂量不应超过每日30毫克/公斤。
TAF(韦立得)说明书
汇总分析显示,在TAF(韦立得)组中,eGFR中从基线到第96周的中位变化值为每分钟-1.2mL,而TDF组患者为每分钟-4.8mL。从基线到第96周,TAF(韦立得)组中,双能X射线吸收法(DXA)评估的骨矿物质密度平均百分比变化也较TDF组改善。