阿来替尼优势:阿来替尼可以透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,可能会被神经细胞泵出,但阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。因此阿来替尼可以更好进入血脑屏障,相比克唑替尼,能够降低脑转移风险84%。
阿来替尼可以透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,可能会被神经细胞泵出,但阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。因此阿来替尼可以更好进入血脑屏障,相比克唑替尼,能够降低脑转移风险84%。
阿来替尼是由瑞士罗氏公司生产研发的一种新型ALK抑制剂,于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局(CFDA)的准批,正式登陆中国,作为非小细胞肺癌靶向药中的“明星药”,阿来替尼有什么样的优势呢?
阿来替尼对肿瘤的缓解深度高。在阿来替尼的研究设计中,研究者引入了“肿瘤缓解深度(DpR)”的概念,即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床研究来看,阿来替尼对肿瘤缓解深度更深,缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高,那么残存肿瘤就越少,耐药的产生的可能就越小,患者的PFS和OS就越长,根据ALEX研究显示,阿来替尼的客观缓解率可高达82.9%。
阿来替尼可以透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,可能会被神经细胞泵出,但阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。因此阿来替尼可以更好进入血脑屏障,相比克唑替尼,能够降低脑转移风险84%。
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