考比替尼 说明书：与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。

【特殊人群的使用】哺乳妇女：服药期间停止哺乳。

药品名：Cobimetinib

商品名：Cotellic

中文：考比替尼

性状：片剂

剂量：20mg 

适应症：

与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。

剂型/给药途径：

口服片剂，60mg，d1-21, 28天为一周期。

作用机制：

KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。

Cotellic(Cobimetinib)药物实验数据：

Cotellic的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。

数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月 vs 7.2 个月，p＜0.001）显着延长。此外，一项中期分析数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长（OS，p=0.0019），客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

常见不良反应：

(≥20%)腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。

【警告和注意事项】

（1）新发原发性皮肤和非皮肤癌：在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月内监测患者新发恶性疾病。

（2）出血：接受COTELLIC可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（3）心肌病：COTELLIC联用Vemurafenib较Vemurafenib单用，心肌病风险增加。

COTELLIC在LVEF降低患者中的安全性还未明确。在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF，此后在COTELLIC使用过程中每3个月监测LVEF。

（4）严重皮肤反应：监测严重皮疹。必要时暂停、减量或中断COTELLIC。

（5）严重视网膜病和视网膜血管闭塞：常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用COTELLIC。

（6）肝毒性：在使用过程中或临床需要时进行肝功能检查。

（7）横纹肌溶解：定期和当临床出现横纹肌溶解的症状和体征时应检测肌酸磷酸激酶。

（8）严重光敏感：建议患者避免光暴露。

（9）胚胎胎儿毒性：可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险，使用高效避孕措施。

【药物相互作用】免与强或中等CYP3A抑制剂或诱导剂同用。

【特殊人群的使用】哺乳妇女：服药期间停止哺乳。

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