曲美替尼与考比替尼有什么区别

曲美替尼与考比替尼有什么区别:考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,其通过选择性阻断MEK蛋白的活性,阻断其下游的信号通路传导。曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,可以抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。

临床试验证实,考比替尼与维莫非尼联用可显着增加黑色素瘤病人无进展生存期。MEK抑制剂与BRAF抑制剂联合应用可抑制因单药应用BRAF抑制剂引起的MARK通路再次活化而获得额外疗效,且不增加额外毒性。二者联用是未来治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的晚期黑色瘤的一大趋势。

黑色素瘤又称为恶性黑色素瘤,是一种高度恶化的皮肤肿瘤,易转移。早期黑色素瘤可以通过手术切除治疗,可是一旦黑色素瘤发展至晚期,药物治疗就是黑色素瘤的主要治疗手段。曲美替尼和考比替尼都是治疗黑色素瘤的靶向药物,两者之间有什么区别?

曲美替尼:

曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,可以抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,可增进细胞增殖。BRAF V600E突变引起BRAF通路持续激活包括MEK1和MEK2)。

临床试验证实,与标准化疗相比,曲美替可提高病人的应答率和无进展生存期。



考比替尼:

考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,其通过选择性阻断MEK蛋白的活性,阻断其下游的信号通路传导。


临床试验证实,考比替尼与维莫非尼联用可显着增加黑色素瘤病人无进展生存期。MEK抑制剂与BRAF抑制剂联合应用可抑制因单药应用BRAF抑制剂引起的MARK通路再次活化而获得额外疗效,且不增加额外毒性。二者联用是未来治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的晚期黑色瘤的一大趋势。

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