靶向药考比替尼是什么?

靶向药考比替尼是什么:考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。

(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。

考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。

作用机制:

KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。



Cotellic(Cobimetinib)药物实验数据:

Cotellic的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了Cotellic(60mg剂量,每天一次)联合Zelboraf(960mg剂量,每天2次)的疗效和安全性。

数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月,p<0.001)显着延长。此外,一项中期分析数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长(OS,p=0.0019),客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16% vs 11%)更高。

适应症:

与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。

剂型/给药途径:口服片剂,60mg,d1-21, 28天为一周期

常见不良反应:


(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。

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