lclusig(普纳替尼)

第三代酪氨酸激酶抑制剂药物,已经证明为治疗CML的最佳方案。对于晚期疾病的治疗该药或许也是有益的,这一领域恰恰是第二代酪氨酸激酶抑制剂药物束手无策的。需要强调的是 lclusig(普纳替尼)同样具备多激酶抑制剂药物的功能。它具有抑制其他多种酪氨酸激酶的作用,如KIT, PDFGRA, FGFR1, 以及FLT3, 因此也可用于携带上述基因突变的肿瘤患者的治疗。

每天45 mg的临床推荐口服剂量

美国上市时间  :                 2012年12月14日

第三代酪氨酸激酶抑制剂药物,已经证明为治疗CML的最佳方案。对于晚期疾病的治疗该药或许也是有益的,这一领域恰恰是第二代酪氨酸激酶抑制剂药物束手无策的。需要强调的是 lclusig(普纳替尼)同样具备多激酶抑制剂药物的功能。它具有抑制其他多种酪氨酸激酶的作用,如KIT, PDFGRA, FGFR1, 以及FLT3, 因此也可用于携带上述基因突变的肿瘤患者的治疗。

临床证据:

Ariad制药公司最近在一个会议上宣布了lclusig(普纳替尼)一期试验结果,在2年过程中,MCR率(主要细胞遗传学缓解率)都持久稳定。92%的有T315i突变的患者取得了MCyR(即费城染色体降至35%或更少)。对于没有T315i突变的患者,MCyR率在一年期达到了61%。重要的是,随着时间的推移,缓解是持久的,缓解程度是提高的。对于有T315i突变的患者来说,这种药是一种突破。

副作用:
常见的副作用是皮疹、皮肤干燥、腹痛、头痛和便秘,大多数情况下症状很轻微。然而,FDA称,这种药物的标签将包括一个关于血液凝块和肝毒性的黑框警告。

适应症:

1)T315I阳性的慢性髓性白血病(慢性期、加速期或急变期)、或T315I阳性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者;2)慢性期、加速期、急变期的慢性髓性白血病、且不能使用其他酪氨酸激酶抑制剂的成人患者。

给药方法(仅供参考,请严格遵医嘱)

每天45 mg的临床推荐口服剂量

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