给药方法用量: 口服160mg/天 1/日。可与食物或不与食物一同服用。整颗吞服。
◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19底物同服,因为enzalutamide可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用enzalutamide和华法林(CYP2C9底物),则须增加监测INR。
中文名:恩杂鲁胺、安可坦
原厂家:安斯泰来制药集团(日本)
规格:40mg/颗胶囊
适应症:转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)
作用机制:作为一种雄激素受体抑制剂,在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。
最常见副作用(≥10%患者):虚弱/疲劳,背痛,食欲下降,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周组织水肿,呼吸困难,骨骼肌痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕/眩晕。
注意和警告
▲在使用enzalutamid的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2%。若在使用enzalutamid治疗期间发生癫痫,应永久停止使用该药。
▲发生脑后部可逆性白质病变综合征时,应停用enzalutamid。
给药方法用量: 口服160mg/天 1/日。可与食物或不与食物一同服用。整颗吞服。
剂量调整
●如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2
级反应,然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用,如有必要。
●尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用,则增加enzalutamide的剂量
至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂,则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。
●尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用,则减少enzalutamide的剂量
至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂,则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。
药物相互作用
◆避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为这样可增加血浆enzalutamide的暴露量。如果必须一起服用,应减少enzalutamide剂量。
◆避免与强CYP3A4诱导剂同用,因为这样可减少血浆enzalutamide的暴露量。如果必须一
起服用,应增加enzalutamide剂量。
◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19底物同服,因为enzalutamide可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用enzalutamide和华法林(CYP2C9底物),则须增加监测INR。
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