络氨酸激酶抑制剂厄洛替尼研究进展的总结

络氨酸激酶抑制剂厄洛替尼研究进展的总结

厄洛替尼的安全性和耐受性

来自NSCLC和胰腺癌的临床研究数据显示，皮疹的出现与厄洛替尼的疗效关系十分密切，所以皮疹出现与厄洛替尼的疗效关系十分密切，所以皮疹的出现十分重要。

厄洛替尼（特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat）是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂，它能够拟制EGFR，进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化，从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市，主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。

厄洛替尼是首个作为单一疗法的口服TKI，它是作用于EGFR的分子靶向制剂，能够显著增加晚期初次化疗的NSCLC病人的生存期并缓解症状，而且也是第一个显著提高晚期胰腺癌病人生存期的靶向制剂。

该药为口服制剂，利于提高病人依从性，且与其他化疗药物具有更低的毒副作用。厄洛替尼与含铂化疗药物联合作为一线药物治疗NSCLC并没有体现很好的疗效，今后将进一步研究厄洛替尼与其他靶向制剂联合应用于治疗NSCLC。

一些列的研究证实了厄洛替尼对NSCLC和胰腺癌的有效性，并且在临床应用上取得了很好的效果，但是目前还有许多尚需解决的问题，例如EGFR的突变、疾病状态、吸烟与否和治疗过程中的耐药等对疗效有很大的影响。

如何通过重组的科学依据制定最有效的治疗方案，从而进行个体化药物治疗，使厄洛替尼能发挥其最大的疗效，同时节约医疗资源，这些问题将是厄洛替尼今后研究的方向。

拉帕替尼治疗晚期或转移性乳腺癌的疗效

拉帕替尼临床上与卡培他滨联用，治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

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