托法替尼属于生物制剂吗?

托法替尼属于生物制剂吗?

  • 疾病名称:类风湿性关节炎
  • 药品名称:托法替尼(托法替布)
  • 文章类型:其他
  • 乐伐替尼规格

    乐伐替尼有两种版本:原厂药和仿制药。两者版本都分4mg和10mg两种规格。

    托法替尼是口服的JAK激酶抑制剂,可用于治疗类风湿关节炎。托法替尼可调节淋巴细胞增殖、活化和发挥功能所需的细胞因子信号。因此,使用托法替尼可抑制免疫反应的多个方面。既往托法替尼治疗类风湿关节炎的临床试验中有出现严重感染的报道。然而有限的头对头比较研究资料尚不足以直接比较托法替尼与生物制剂,尤其是阿达木单抗之间诱发感染的情况。

    近年来,随着对RA发病机制研究的不断深人,针对Janus激酶(JAK)-转录激活因子(STAT)、Wnt和NF-kB等信号通路的新药研发进展也非常快。托法替尼(tofacitinib)就是一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂(主要抑制JAK1和JAK3,轻度抑制JAK2)。通过抑制JAK磷酸化,托法替尼减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗RA的作用除了托法替尼治疗RA的有效性,其安全性和耐受性也是我们非常关心的问题,它们也决定了托法替尼能否被广泛地用于临床。在前期的临床试验中,如果患者服用超大剂量的托法替尼(如100mg),没有严重不良事件的报道,提示该药有较好的耐受性。



    从已经完成的1〜3期临床试验报道的数据来看,比较常见药物不良反应为头痛、恶心、呕吐、腹泻、头晕以及定向障碍。这些药物不良反应多为轻至中度,无需减量或中断治疗。除了托法替尼治疗RA的有效性,其安全性和耐受性也是我们非常关心的问题,它们也决定了托法替尼能否被广泛地用于临床。在前期的临床试验中,如果患者服用超大剂量的托法替尼(如100mg),没有严重不良事件的报道,提示该药有较好的耐受性。通过抑制JAK磷酸化,托法替尼减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗RA的作用。美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年批准托法替尼用于治疗RA。


    对使用生物制剂治疗类风湿关节炎的随机对照研究和长期随访研究进行了系统性文献搜索。采用随机效应模型评估随机对照试验和长期随访研究中的感染发生率。采用Mantel-Haenszel法比较与安慰剂之间的相对和绝对风险。

    托法替尼用法用量

    托法替尼用法用量?托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤, 托法替尼的推荐剂量应为5 mg,每天一次。

    托法替尼,生物制剂