近日,阿斯利康制造商震惊地宣布,PARP抑制剂olapani获准在中国上市。其中PARP抑制剂作用于DNA,抑制PARP酶,但其作用的靶点是BRCA突变。与以往公认的靶向药物不同,它也是肿瘤靶向药物领域的一个独特派别。
这类药物抑制DNA错误修复的能力与铂类化疗药物非常相似,长期以来被称为“化疗”靶向药物,用途多种多样。本文介绍了这类药物在各种癌症中的应用情况。在使用前,医患双方必须了解其作用机制,有针对性地使用。
Olapani是PARP酶的抑制剂。其靶点不是PARP,而是BRCA基因,BRCA基因在DNA修复中也起着重要作用。因此,,伊布替尼(ibrutinib,别名依鲁替尼)由美国杨森药业研发,首款BTK抑制剂,针对多种B细胞淋巴瘤有非常好的疗效。作为晚期用药,很多时候是能够给病友家属带来新的希望。不过由于是新型药物,不论是仿制药还是原研药价格都比较昂贵。 非临床研究显示伊布替尼(ibrutinib,别名依鲁替尼)抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。伊布替尼(ibrutinib,别名依鲁替尼)的起效时间在肿瘤靶向药中是比较快的,起效主要表现有血小板上升,淋巴结缩小,脾脏缩小等,最能直观感受到的就是淋巴结的缩小了,也并不是所有病人都能够快速上升血小板,所以有淋巴结肿大的情况更加能够感受到伊布替尼的起效。,如果患者检测到BRCA突变,他们可以使用PARP抑制剂。
有很多人不明白这样一场比赛的原因。你可以简单地把它理解为“恶化”的理论。DNA修复系统有单链修复和双链修复两种。
导致这两种修复的主要酶是PARP酶和BRCA基因定向合成蛋白酶。因此,当BRCA突变时,双链修复丢失。此时,我们“雪上加霜”,加入PARP抑制剂的靶向药物,单链修复途径也被阻断。
在细胞增殖、分裂和生长过程中,基因错误是无法修复的。DNA积累后会极度紊乱,导致BRCA突变的肿瘤细胞死亡。在solo2试验中,295例复发性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌gbrca突变患者在铂化疗后的缓解期分别用olapani或安慰剂治疗。
研究发现,奥拉帕林(300毫克,每日两次)治疗组的无进展生存期(PFS)为19.1个月,明显长于对照组(5.5个月)。患者进展和死亡的风险降低70%!。
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