卡博替尼作用
来那替尼辉瑞
来那替尼辉瑞?来那替尼(neratinib,Nerlynx)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。
卡博替尼是一种新型靶向药物,卡博替尼为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管生成。2012年最早被美国食品药品监督局批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年获美国FDA批准用于一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌的治疗,常见的不良反应包括腹泻,口腔炎等。
卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。适应症和用途:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。
卡博替尼正是因为靶点多,所以不容易耐药,加上靶向药卡博替尼副作用轻微,病人可以服用很长的时间。另外在卡博替尼184的临床试验中,发生对于肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤可以取得很好的治疗效果,医治骨转移是卡博替尼XL184的治疗优势。
舒尼替尼的作用
舒尼替尼(索坦)的作用机制是什么?
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