来那替尼用法用量

帕博西尼效果

一项 3 期试验显示：接受帕博西尼与阿斯利康氟维司群（Faslodex）合并用药治疗的患者的中位无进展生存期为9.2 个月。而以氟维司群加安慰剂治疗的患者的中位无进展生存期为 3.8 个月。证明帕博西尼治疗效果显著。

来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。

来那替尼用法用量：

推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。

建议根据个体安全和耐受性，剂量中断或剂量减低。

肝受损：在有严重肝受损患者减低开始剂量至80mg。

特殊人群的使用：哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。

注意事项：

1）腹泻：尽管用药前已进行预防性的止泻处理，部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状，临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药，若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻，应永久停药。

（2）肝毒性：治疗前三个月应每月进行肝功能测试，随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药，若出现4级肝功能异常应永久停药。

（3）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

布加替尼图片

2017年，布加替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。2018年世界肺癌大会与权威医学期刊《新英格兰医学杂志》同时报道了针对布加替尼和克唑替尼疗效比较的III期临床研究，结果显示，布加替尼的疗效远胜克唑替尼。

来那替尼用法,用量