布吉他滨,又称布格替尼,是酪氨酸激酶的强力抑制剂。2017年,美国食品及药物管理局(FDA)批准布基他滨上市,用于治疗ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌患者,这些患者在接受氯氮替尼治疗后出现或不耐受症状。Buchatinib通过抑制ALK和ALK融合蛋白抑制肿瘤生长。
布加替尼在体内外均表现出良好的抑制作用。因此,还先后获得了美国FDA颁发的突破性治疗认证和孤儿药资格。布基他滨克服了ALK突变体对氯氮平的耐药性,,大部分MCL患者对依鲁替尼(Imbruvica)的耐受性良好,副反应和毒性远远弱于化疗。且依鲁替尼大多数毒副反应轻微、可控。主要副反应包括治疗早期出现轻度的腹泻、疲劳、皮疹、肌肉酸痛和关节疼痛等症状,这些症状通常在治疗后几周会有所减轻,患者可通过补液避免脱水来减轻肌肉酸痛的程度。仅有很少数患者会有房颤的风险。此外,由于依鲁替尼对血小板的作用(与阿司匹林类似),会有一定的出血风险。,具有抗多种激酶(包括ALK、ros1、IGF-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)的缺失和点突变活性。
布吉他滨对ALK的抑制作用是氯氮替尼的12倍,对ALK突变体有较高的抗性。因此,布吉他滨可用于氯氮替尼治疗晚期或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。经医学和临床验证,布吉他滨联合抗EGFR抗体可突破第三代靶向药物azd9291的耐药性,有效抑制ALK的l116m突变和EGFR的T790M突变。
布坎替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效,而且对c797s/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有一定疗效。因此,由于克服了c797s的突变耐药性,布坎替尼有可能成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,可用于治疗奥西替尼的第三代靶向耐药性。
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