艾思瑞胶囊
依鲁替尼说明书
依鲁替尼说明书,适应症、服药指南、副作用、注意事项
艾思瑞是一种口服生物可利用的小分子抗纤维化剂,在欧洲和美国已获许可的特发性肺纤维化中具有经证实的临床疗效。在一系列肺、肝、肾和心脏纤维化的临床前模型(包括高血压、糖尿病、压力超负荷和梗死模型)和人体体外研究中,艾思瑞的作用已经被研究过了。
与其他器官的发现一致,艾思瑞以剂量和时间依赖性的方式抑制心脏成纤维细胞合成和TGF-β1的分泌。通过这一机制,并直接抑制心脏成纤维细胞的增殖,降低其迁移能力,抑制肌成纤维细胞分化。由于抗纤维化作用,艾思瑞与临床前模型中左心室胶原体积分数的绝对降低相关,高达6.5%,这与左心室功能(收缩和舒张变量)的改善和心律失常易感性的降低相关。重要的是,从机制的角度来看,艾思瑞没有血流动力学效应。
在随机对照试验(RCT)和上市后监测中,艾思瑞已证明对肺纤维化患者是安全且耐受性良好的。与安慰剂组相比,艾思瑞组的胃肠道(恶心、消化不良、厌食)和皮肤(皮疹)相关不良事件更为常见,但一般较轻,无临床显著后果。在最大和最新的RCT中,胃肠道和皮肤副作用分别导致2.2%和2.9%的治疗中断,与安慰剂组的1.1%和0.4%相比。与安慰剂组相比,艾思瑞组的肝转氨酶水平在临床上显著升高的频率更高(分别为2.9%和0.7%),但它们是可逆的,没有临床意义的后果。
艾思瑞的说明书
本品按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用本品时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。
艾思瑞,胶囊