为什么索非布韦的药物相互作用比其他药物少

为什么索非布韦的药物相互作用比其他药物少

癌症患者使用PD-1抑制剂治疗时的注意事项?PD-1抑制剂副作用?

  尽管目前还没有 PD-1抑制剂 在国内上市,但是已经有不少患者通过老挝第一药房海外就医,合法的购买到了PD-1抑制剂并进行治疗。目前依然有许多患者对于PD-1抑制剂的使用说明及副作用不太清楚,老挝第一药房作为国内早期开展PD-1抑制剂获取方案的海外就医机构,有着专

  直接作用抗病毒药物可能影响细胞色素酶CYP家族或P-糖蛋白、有机阴离子转运多肽-1B1、乳腺癌耐药蛋白等多种转运蛋白。任何影响这些酶或蛋白活性的药物均有可能影响DAA的正常代谢,引起相应的DAA血药浓度异常,导致药物毒性产生或疗效下降。其中影响药物代谢的最常见途径是通过诱导或抑制CYP450,P450酶系被抑制或被诱导是导致药物暴露水平异常的主要原因,其中酶抑制作用所导致的临床意义远大于酶诱导作用,约占代谢性相互作用的70%,酶诱导引起的药物相互作用约占23%。药物转运蛋白也是药物相互作用的一个重要因素。而索非布韦的药物相互作用却很少。

  为什么索非布韦的药物相互作用少?因为索非布韦极少通过肝脏细胞色素P450酶系代谢,所以药物相互作用很少。核苷类NS5B聚合酶抑制剂索非布韦是一种核苷酸药物前体,进入肝细胞后不通过肝脏CYP450氧化酶系统代谢,只通过简单的水解代谢形成活性三磷酸尿嘧啶类似物发挥链终止作用后,以代谢物GS-331007排出肝细胞。在尿中78%主要是GS-331007(78%),仅少部分为索非布韦原型(3.5%),这表明肾脏是其主要代谢和清除途径。可见,索非布韦极少通过肝脏细胞色素P450酶系代谢,因而药物相互作用很少。

使用索非布韦治疗丙肝期间的安全性分析

   索非布韦 80%通过肾脏排泄,治疗期间应注意监测肾功能。存在严重肾损害的患者 (估算肾小球滤过率值eGFR 30 ml/min/1.73 m2)应慎用索非布韦。索非布韦在轻度肝损害患者体内血药浓度无明显改变,但中度以上肝损害患者体内索非布韦的血药浓度可增加。   

索非布韦