赞布替尼与伊布替尼相比哪个疗效好?
由于BTK在BCR信号传导中的关键作用,BTK自然成为了自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤中富有吸引力的一个治疗靶点。许多公司最先针对BTK的分子结构和功能来设计具有激酶选择性的抑制剂,这其中也包罗由J. Craig Venter博士建立的一家名为Celera的公司,但Celera最初将Ibrutinib(中文名:伊布替尼,中文商品名:亿珂)作为前体探针使用。
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然而Celera并没有能够守住Ibrutinib,在2006年,Richard Miller博士担任CEO的Pharmacyclics以较低的价钱获得Ibrutinib的所有开发权益,并将Ibrutinib从配角拉到主角的位置,且把研究偏向转到B细胞癌症上。Ibrutinib最初由Celera发现,中心被Pharmacyclics(厥后该公司被艾伯维收购)获得,再到乐成上市,最后成为全球最脱销药之一,Ibrutinib的身世并非一帆风顺。
Ibrutinib在美国和中国已经获批了多个适应症,而对于Ibrutinib在实体瘤的应用远景,不管是单药照样团结笔者都不太看好。而且最主要的是Ibrutinib的随访效果相当好。最新在ASH上报道的7年最长随访显示,对于一线初治CLL患者,ORR到达89%,预估PFS、OS数据为80%、75%,比得上BCR-ABL的靶向神药Imatinib(中文商品名:格列卫)了。除了突出的疗效,Ibrutinib作为不可逆BTK抑制剂依然存在两大瑕玷。
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