瑞戈非尼是治疗什么病的呢?
瑞戈非尼已获批的适应症有三个,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌。
瑞戈非尼是德国研究出来的一种靶向药物,是一款典型的多激酶抑制剂,主要用于晚期转移性的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌的治疗。因为瑞戈非尼中含有大量的酶蛋白,这些蛋白质是可以阻止癌细胞的生长的。
瑞戈非尼用法推荐剂量为160mg(4片,每片含40mg瑞戈非尼),每日一次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。瑞戈非尼片应在每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补(前一天)漏服的剂量。
体外研究Carr等研究发现瑞戈非尼在体外能抑制人肝癌细胞株Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2的增殖,其抑制作用具有时间依赖性,作用机制可能与抑制ERK通路上相关靶点有关。该研究组还发现瑞戈非尼能够减少PLC/PRF/5和HepG2细胞株分泌甲胎蛋白(AFP),抑制效应与药物浓度呈正相关,并且在相当的低浓度时,瑞戈非尼能够抑制细胞株的侵袭和转移。
在体内实验中,瑞戈非尼对多种人类肿瘤细胞移植瘤都具有抗肿瘤活性。Abou- Elkacem等在高转移性结肠癌裸鼠移植瘤模型中比较瑞戈非尼和血管新生抑制剂DC101的抑瘤活性,结果显示DC101能显著延缓肿瘤生长,瑞戈非尼却能完全抑制瘤体生长;同时,瑞戈非尼显示出了更强的抗肿瘤血管新生能力;此外,瑞戈非尼完全遏制了肿瘤向肝脏转移,但在DC101组中,转移率仅减少了33%。
瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示,和对照组相比,瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62,即在整个试验期内,这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月,而安慰剂组则为7.8个月。
瑞戈非尼的治疗效果如何?
根据临床研究数据显示,相比于安慰剂组,瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长,这意味着死亡风险降低了45%。