瑞戈非尼是什么时候上市的？
瑞戈非尼是一种口服多靶点激酶抑制剂，由德国拜耳研发，2012年9月首次经美国FDA批准上市。
阿昔替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。
群体药代动力学分析汇总了在健康受试者和癌症患者中完成的17 项试验的数据。采用有一级吸收和滞后时间的双室模型可充分描述阿昔替尼的浓度-时间曲线。
吸收和分布：以5mg 剂量单次口服给药后，中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg 每日给药两次，导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。
与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC 下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC 升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。
阿昔替尼与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg 剂量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。
代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。
阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。
与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。
瑞戈非尼国内去哪里买呢？
2017年5月瑞戈非尼在中国上市，2018年10月10日，瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录，也就是说现在在我国正规药房和医院基本都可以买到瑞戈非尼。
