依鲁替尼_适应症,依鲁替尼可治疗什么病症呢?

拉帕替尼治疗乳腺癌效果怎么样?

拉帕替尼治疗乳腺癌效果怎么样:在一项临床Ⅱ期实验中,评价了拉帕替尼对126例晚期或转移性乳腺癌患者的治疗效果。结果显示:无进展生存期为14.6周,有效持续时间20.9周。证实了拉帕替尼是一种对于复发或难治性乳腺癌有效的治疗方式。

依鲁替尼可治疗什么病症呢?下面让我们来看看。依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、9 倍。

利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使伊布替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用,这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素,强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。


依鲁替尼可治疗什么病症呢?


Ponader 等的一项试验中,给 4 对淋巴瘤模型犬每日口服依鲁替尼胶囊 2.5~20 mg/kg,共 7 d,然后镜检被标记的单核细胞,结果发现伊布替尼能够与外周血液及肿瘤组织中的 BTK 结合,肿瘤斑块都有不同程度的减少。


1期临床试验结果表明,对于容易复发且不易治愈的 NHL 患者,依鲁替尼可与 BTK 形成不可逆结合,在服药后的 4 h 内不可逆结合率高达 95%以上,该结合对周围血细胞无显著影响。一项对 48位 CLL 患者每日 po依鲁替尼 420 mg,治疗时间为15.6 个月的试验结果显示总体应答率为 58.3%,应答响应时间从 5.6~24.2 个月。在2期临床试验中, 111 名 MCL 患者每日 po依鲁替尼560 mg,治疗时间为 8.3 个月,结果显示总体应答率高达 68%,完全应答率达到 21%,另有 47%的患者为部分应答,应答响应时间的中值为 17.5 个月。由此可见,依鲁替尼的效果还是不错的。

拉帕替尼推荐用量多少呢?

拉帕替尼推荐用量多少呢:对于乳腺癌患者的推荐剂量为1250mg/次,每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/d,第1~14天分2次服联用。