托法替布是一种什么药物呢?
托法替布(tofacitinib)是一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。
托法替布一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 (主要抑制JAK1和JAK3,轻度抑制JAK2)。通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗类风湿性关节炎的作用。
对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者,托法替布治疗三个月ACR20有50%,ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者,治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎,托法替布无论从52周的疾病缓解率,粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说,都远远高于安慰剂。
服用托法替布要注意什么呢?
避免在严重活动性感染患者,包括局部感染患者中开始托法替布用药。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症,应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测;应该开始适当的抗菌治疗,并且对患者进行密切监测。
开始托法替布给药之前,应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前,应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。在开始托法替尼治疗之前,应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中,带状疱疹风险会升高,且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。
托法替布的作用及功效
托法替布通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗类风湿性关节炎的作用。