帕博西尼是一种试验性、内服、靶向性中药制剂,可以选择性抑制细胞周期蛋白质依赖感蛋白激酶4和6(CDK4/6),修复细胞周期操纵,阻隔肿瘤细胞增殖。细胞周期无法控制是疾病的一个代表性特点,CDK4/6在很多癌病中都过度兴奋,造成细胞的增殖无法控制。CDK4/6是细胞周期的关键所在调节因子,可以开启细胞周期从成长期(G1期)向DNA复制期(S1期)变化。在雌激素受体呈阳性(ER )乳癌中,CDK4/6的过度兴奋十分经常,而CDK4/6是ER信号的功率重要中下游靶点。临床前数据显示,CDK4/6和ER数据信号双向抑止具备协同效应,并可以抑制G1期ER 乳癌细胞生长,帕博西尼适用:
1、与来曲唑合用,可以治疗停经后女性患者的雌激素受体呈阳性(ER )及人表皮生长因子受体呈阴性(Her2)的晚期乳腺癌;
2、联合氟维司群,用以以往靶向药物治疗不成功的HR/Her2停经后晚期乳腺癌。
帕博西尼治疗乳腺癌治疗效果:
在一项临床研究中,征募了ER /HER2-停经后晚期乳腺癌病人,随机匹配接纳帕博西尼联合来曲唑或独立来曲唑医治,数据显示联合组里负相关总体生存率为20个月,而独立医治组仅为10个月。
在一项临床研究中,征募了以往靶向药物治疗不成功的HR 、HER2-停经后晚期乳腺癌病人,随机匹配接纳帕博西尼联合氟维司群或安慰剂效应联合氟维司群,数据显示帕博西尼联合组负相关总体生存率为9.2个月,安慰剂效应联合组仅为3.8个月。
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