厄达替尼是什么药?

厄达替尼是一种试验性、每日一次的、内服、泛FGFR酪氨酸激酶缓聚剂。FGFRs是一类蛋白激酶酪氨酸激酶大家族,可以从各种类型肿瘤里被基因改变激话,这种基因改变可引起肿瘤细胞内EGFR表述上涨,参加肿瘤细胞增殖、肿瘤血管新生和肿瘤体细胞生存。

厄达替尼是什么药?厄达替尼是一种试验性、每日一次的、内服、泛FGFR酪氨酸激酶缓聚剂。FGFRs是一类蛋白激酶酪氨酸激酶大家族,可以从各种类型肿瘤里被基因改变激话,这种基因改变可引起肿瘤细胞内EGFR表述上涨,参加肿瘤细胞增殖、肿瘤血管新生和肿瘤体细胞生存。

2018年3月,美国食品和药物管理局(FDA)授予了李勇集团旗下药品厄达替尼突破性疗法评定,可以治疗身患转移性或肿瘤转移前列腺癌的成年人患者。这种肿瘤有特定基因变异,称之为FGFR3或FGFR2,且患者要在受到过含铂放疗后病症依然进展的状况。

BLC2001科学研究是一项多中心研究、开放标签、双臂二期临床试验,87例尿路上皮癌患者应用厄达替尼功效评估,负相关年纪67岁,79%男士,74%白种人,92%PS得分为0-1,66%的患者有迁移疾病。97%患者均受到过最少1次含铂放化疗,3例患者仅受到过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者受到过PD-1/L1免疫疗法。

放任不管率2.3%,一部分缓解率29.9%,总有效率32.2%,负相关合理延续时间5.4月。

入组患者均带上最少一种FGFR2/3基因突变或结合,如FGFR3基因突变(R248C, S249C,G370C和 Y373C),FGFR2结合(FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7)和FGFR3结合(FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1)。

针对FGFR3基因突变(n=64),厄达替尼总有效率为40.6%;针对FGFR3结合(n=18),厄达替尼总有效率为11.1%;针对FGFR2结合(n=6),厄达替尼总有效率为0%。

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国内首个BRAF靶向疗法:达拉非尼+曲美替尼获批上市!

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奥希替尼(Osimertinib)在新辅助治疗中的应用

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