达洛鲁胺薄膜片Nubeqa是一种雄性激素受体缓聚剂(ARi),达洛鲁胺薄膜片Nubeqa与众不同的化学结构式与受体融合具有较高的感染力,展示出极强的拮抗作用活性,从而减轻受体性能和前列腺癌细胞生长
达洛鲁胺薄膜片Nubeqa是一种雄性激素受体缓聚剂(ARi),达洛鲁胺薄膜片Nubeqa与众不同的化学结构式与受体融合具有较高的感染力,展示出极强的拮抗作用活性,从而减轻受体性能和前列腺癌细胞生长。该化学物质也在一项III期ARASENS试验中用以迁移雌激素敏感度前列腺癌的探索。 2019年7月30日,美国食品和药物管理局(FDA)准许新式防癌内服片状达洛鲁胺薄膜片Nubeqa发售,用以非转移阉割抑制作用前列腺癌(nmCRPC)疾病的治疗。
达洛鲁胺薄膜片Nubeqa竞争性抑制雄性激素与受体融合,AR核属七和弦和AR受体的基因表达。关键代谢物酮基-达罗他胺(keto-darolutamide)也表现出了相近的身体之外活性。除此之外,达洛鲁胺薄膜片Nubeqa都是雌激素受体(PR)抗剂,身体之外活性大约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植分析中,达洛鲁胺薄膜片Nubeqa能够降低身体之外前列腺癌细胞的增殖和恶性肿瘤容积。
达洛鲁胺薄膜片Nubeqa每日与食品一起以600mg的使用量内服2次(每日1,200mg/天)。在得了比较严重肾功能衰竭或轻中度肝功能不全的人群中,与食品一起一天两次内服300mg使用量达洛鲁胺薄膜片Nubeqa。针对轻微至轻中度肾功能衰竭或轻微肝功能不全,不用调节达洛鲁胺薄膜片Nubeqa使用量,但对于终未期慢性肾脏病和比较严重肝功能不全的剂量调整还不清楚。
达洛鲁胺薄膜片不良反应:疲惫/四肢疼痛/筋挛等。 服食达洛鲁胺薄膜片Nubeqa治疗过程中,病人假如有以下一切不良反应,请及时找医生咨询:尿中有血/排尿不畅/模糊不清眼界/头昏/头疼/焦虑不安/迟缓或迅速心跳。
依据达洛鲁胺薄膜片Nubeqa的作用机理,提议男性朋友和有生孕发展潜力的女性伴侣,在治疗过程中及服食达洛鲁胺薄膜片Nubeqa末次使用量后一周内,应使用高效的避孕方法。除此之外,小动物实验证明,达洛鲁胺薄膜片Nubeqa对男性动物的生殖水平有隐性的危害。达洛鲁胺薄膜片Nubeqa并未在小儿科病人确定产品的安全性和实效性。且小儿科病人并不是Nubeqa适用范围。
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