利奈唑胺(linezolid)有机化学名叫(S)-N-{[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-唑甲基]羟基}乙酰胺，是英国Pharmacia1＆Upjohn企业开发设计研发的第一个唑烷酮类抗菌药物。利奈唑胺应用于病菌核糖体50S亚基的23SrRNA上，抑止甲酰甲硫氨酰tRNA(fMet-tRNA)与核糖体肽谷丙转氨酶核心P结构域的融合，在链引发以前抑止病菌蛋白质合成。关键可以治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)所引起的败血症、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所引起的肺部感染和综合型皮肤发炎及其耐青霉素钠肺炎球菌所引起的败血症(PRSP)。

利奈唑胺的作用部位和方法与众不同，因而，无论是对本身具有或继发性耐药性特点的呈阳性病菌，都不易与其它抑止蛋白质的合成的抗菌药物产生交差抗药性，在体外且不易诱发造成抗药性。研究发现，一般造成革兰阳性病菌对应用于50S核糖体的抗菌药(如氯霉素、大环内酯、羟基苷类和四环素类等)造成抗药性基因，包含存有装饰酶，积极流失体制及其抗菌药功效靶位装饰和防御机制，对利奈唑胺都无功效。

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