托法替尼治疗类风湿性关节炎疗效如何?
托法替尼治疗类风湿性关节炎疗效如何?在托法替尼治疗 6 个月后,可显著延缓关节放射学进展,明显改善关节功能
恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。 作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。
大部分MCL患者对依鲁替尼(Imbruvica)的耐受性良好,副反应和毒性远远弱于化疗。且依鲁替尼大多数毒副反应轻微、可控。主要副反应包括治疗早期出现轻度的腹泻、疲劳、皮疹、肌肉酸痛和关节疼痛等症状,这些症状通常在治疗后几周会有所减轻,患者可通过补液避免脱水来减轻肌肉酸痛的程度。仅有很少数患者会有房颤的风险。此外,由于依鲁替尼对血小板的作用(与阿司匹林类似),会有一定的出血风险。
药理学研究表明:恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内,通过观察小鼠的变化,来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明:相比于比卡鲁胺,恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合,才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明:恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右,而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明:缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录,促进变异体的CRPC细胞持续生长,但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。
2018年,安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请,之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底,恩杂鲁胺在中国获批上市,用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布,不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价,约为2.5W元/盒。
恩杂鲁胺(MDV 3100)中国进医保了没?
2019年底,恩杂鲁胺获批在中国上市,由于是进口抗癌原研药,其售价与国际售价不分上下,在2.5W—3W左右一盒,令普通患者难以接受,况且由于在国内上市不久,恩杂鲁胺并未纳入医保。