普纳替尼（Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)研发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶缓聚剂（TKIs），产品名叫Iclusig。
普纳替尼（Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)研发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶缓聚剂（TKIs），产品名叫Iclusig。其通过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品安全管理处(FDA) 许可通过迅速审核发售市场销售。
普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在身体之外抑止ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活力有IC50浓度值分别是0.4和2.0 nM。Ponatinib抑止其它的蛋白激酶在体外的活力有IC50浓度值0.1和20 nM间，包含VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH蛋白激酶和激酶的SRC大家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在身体之外抑止表述纯天然或突变体BCR-ABL，包含T315I细胞生存力。在小白鼠中，用ponatinib医治当与对比较为时降低表述纯天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的尺寸。
虽然第一代、二代TKIs优化了CML及Ph ALL患者的医学结果，但耐药性仍出现于一些BCR-ABL突变患者中，特别是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获准以前，市场中并没有TKIs能克服这种BCR-ABL突变患者耐药性、不易治或不耐受的现象。普纳替尼的申请注册二期临床实验中，共收益449例CML或Ph 急淋患者（在其中病发期CML患者267例）。功效剖析表明，在病发期CML患者中，关键细胞遗传学总反应率是56%（在其中无T315I与有T315I突变的患者反映率各是51%和70%），关键分子学总反应率34%（在其中无T315I与有T315I突变的患者反映率各是27%和56%）。在加快期CML、急变期CML和Ph 急淋患者中，普纳替尼获得的重要血液学反映率分别是55%、31%和41%。因而，普纳替尼是一种强有效的内服TKIs，针对不易治的CML患者，特别是在有T315I突变的患者而言，普纳替尼变成至关重要的临床医学挑选。
