普纳替尼(Ponatinib)优化了CML及Ph ALL患者的医学结果,但是有一些患者服用一段时间后依然会产生耐药的现象。
普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用治疗漫性粒细胞白血病(CML)及洛杉矶性染色体呈阳性(Ph )的急性淋巴细胞败血症(ALL)的动画特效服药。临床研究中,普纳替尼(Ponatinib)优化了CML及Ph ALL患者的医学结果,但是有一些患者服用一段时间后依然会产生耐药的现象。
服用普纳替尼(Ponatinib)一段时间后,患者脊髓里的白血病细胞比例无明显下降或者一时降低,但是在短期内休疗后很快又提高至放化疗前水平,这样的事情就可以视作耐药,有关数据显示,普纳替尼的耐药时长一般为6到12个月,但是根据患者病况度与体质不一样,耐药时长也会有所不同,耐药病症也有所区别。
普纳替尼(Ponatinib)可以通过占有BCR/ABL蛋白结合ATP的结构域,抑止该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,要进行abl1蛋白激酶基因突变检验,如患者发生基因突变,必须对症治疗治疗:发生V299L、T315A、F317L/V/I/C的患者,能够服用尼洛替尼治疗;发生Y253H、E255K/V、F359V/C/I 的患者,能够服用达沙替尼治疗;发生E255K/V、F317L/V/I/C、F359V/C/I、T315A、Y253H患者,能够服用博舒替尼治疗;普纳替尼适用带有ABL突变T315I的患者治疗。
普纳替尼Ponatinib实验中在≥20%的病发期CML患者中所发生的最常见不良反应包括血压高,疹子,腹疼,疲惫,头疼,主动脉缺血性,皮肤干,严重便秘,关节疼,恶心想吐,发烫,周围神经病变,肌疼,四肢疼痛,背疼和拉肚子。