macitentan药物详细介绍: 可以治疗肺动脉高压,以减缓疾病进展。疾病进展包含:身亡、静脉血管(IV)或皮下组织给与前列环素类药,或PAH临床医学恶变。macitentan也减少了PAH病人住院。
傲朴舒macitentan是一种内皮素受体抗剂(ERA),而且也早已在中国上市了,那样,macitentan是什么药呢?
macitentan药物详细介绍:
可以治疗肺动脉高压,以减缓疾病进展。疾病进展包含:身亡、静脉血管(IV)或皮下组织给与前列环素类药,或PAH临床医学恶变。macitentan也减少了PAH病人住院。
傲朴舒macitentan为内皮素受体抗剂(ERAs),可阻拦ET-1与ETA和ETB受体融合。在人肺动脉平滑肌细胞中,傲朴舒macitentan对ET受体有很高的感染力且可长久地融合。傲朴舒macitentan的一个代谢物也展现出了对ET受体的药理活性,体外试验可能其效价大约为孕妈药物的20%。
药用价值
内皮素-1(ET-1)以及受体受体了多种多样欠佳效用,如血管收缩、肝纤维化、增长、肥厚和发炎,在如肺动脉高压(PAH)等疾病状况下,由此可见部分ET全面的上涨并参加了毛细血管肥厚和脏器损害。
肺血液动力学:在肺动脉高压患者中所进行的临床疗效科学研究评价了病人亚组医治6个月后血夜动力学参数。傲朴舒macitentan10 mg医治组(N=57)与安慰剂组(N=67)对比肺血管阻力减少了37%(中位值)(95%CI 22-49),心血管指数值提升0.6 L/min/m2(95%CI 0.3-0.9)。
心脏电生理:一项在健康试验者中开展的任意、安慰剂对照、四相交叉研究中,数次给与傲朴舒macitentan,10mg和30mg(强烈推荐剂量的3倍)并未对QTc间期造成明显危害。