Sorafenat使用说明

国家是肝癌大国，据估计 2015 年中国有大发肝癌病案 46.6 万，有 42.2 万因肝癌身亡。靶向药物治疗为中后期肝癌的生存增添了期待，大量随机对照试验、包括中国肝癌里的真实世界数据均确认Sorafenat明显改进肝癌的生存2008年6月在我国食品类监督管理局等陆续被准许了Sorafenat可可以治疗不可以手术切除的肝肝癌。下面咱们就来看一下Sorafenat使用说明书。

【Sorafenat适用范围】 

医治不可以手术的末期肾细胞癌。医治没法手术治疗或远处转移的肝细胞癌。适用部分发作或迁移，进展的，对放射性碘治疗毫无意义的分裂型甲状腺癌症(DTC)。 

【Sorafenat介绍】 

Sorafenat是一种新式多靶点抗癌药物，Sorafenat具备双向的抗癌功效,Sorafenat一方面根据抑止RAF/MEK/ERK数据信号传导通路立即抑制癌细胞生长发育;Sorafenat另一方面根据抑止VEGF和血细胞衍化细胞生长因子(PDGF)蛋白激酶而抑制恶性肿瘤新生血管的建立,间接的抑制癌细胞细胞的生长。Sorafenat参加了涉及到20多种多样肿瘤的临床实验，超出8000例病人参加了Sorafenat相关的临床研究。2005年12月20日Sorafenat获国外FDA迅速准许了做为末期肾细胞癌的一线治疗治疗药物，Sorafenat是国外FDA 10年以来准许的第一个医治肾肿瘤的药物。

  2006年6月13日，Sorafenat可以治疗肿瘤转移肝癌适用范围又得到国外FDA迅速审核资质，现阶段Sorafenat用以肝癌的治疗3期临床研究已经完成病人入组，正在进行。除此之外,Sorafenat临床实验基本结果显示,Sorafenat对黑素瘤、非小细胞癌等实体肿瘤也有隐性的抗癌效用，Sorafenat用以肿瘤转移黑色素瘤、皮肤病、非小细胞癌的临床研究皆在火热进行中。 

【药理学】 

Sorafenat是一种多激酶抑制剂。Sorafenat临床前研究表明，Sorafenat能同时抑止多种多样存在细胞中和细胞表面的蛋白激酶，包含RAF蛋白激酶、毛细血管内皮生长因子蛋白激酶-2(VEGFR-2)、毛细血管内皮生长因子蛋白激酶-3(VEGFR-3)、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。不难看出，Sorafenat具备双向抗癌效用，Sorafenat一方面，它能通过抑止RAF/MEK/ERK数据信号传导通路，立即抑制癌细胞生长发育;Sorafenat另一方面，它也可以通过抑止VEGFR和PDGFR而抑制恶性肿瘤新生血管的建立，间接性抑制癌细胞细胞的生长。 

【药动学】 

Sorafenat与口服溶液对比，Sorafenat片的相对性溶出度为38%～49%;高脂饮食可让Sorafenat溶出度减少29%。Sorafenat达峰时间大约为3钟头，Sorafenat均值清除药物半衰期大约为25～48钟头，Sorafenat血浆蛋白结合率为99.5%。Sorafenat主要是通过肝脏代谢酶CYP3A4开展空气氧化新陈代谢，及其Sorafenat根据UGT1A9开展葡萄糖苷碱化新陈代谢。现阶段已经知道Sorafenat有8种代谢物，在其中5种可以从Sorafenatt做到稳定后病人血浆中检测出。Sorafenat主要是以原型物(占总剂量51%)和类化合物方法随大便代谢，Sorafenat有一部分葡萄糖苷碱化代谢物(占总剂量19%)随小便代谢。

Sorafenat不良反映】 

Sorafenat造成最常见的不良反应包含疹子、拉肚子、血压升高，及其手掌心或足底端泛红、痛疼、发胀或者出现小水泡。在Sorafenat临床研究中，Sorafenat最常见与治疗相关的不良反应有拉肚子、疹子/起屑、疲惫、手足部皮肤反应、掉发、恶心想吐、恶心呕吐、发痒、血压高和食欲不佳。在Sorafenat的治疗患者中，Sorafenat3级和4级不良反应的数量各自占不良反应总量的31%和7%，而安慰剂对照组病人则分别是22%和6%。 

【Sorafenat使用量及服药】 

1.大人强烈推荐使用量为250mg(1片)，1日1次，内服，空着肚子将与食材同屏。

2.若是有吞咽障碍，可将片剂分散于一杯生活用水中(非汽水)，不得使用别的液态。将片剂丢进水里，无需损坏，混合至彻底分散(约需10min)，立刻饮尽药液。以半杯水清洗水杯，饮尽。还可通过鼻-插胃管给与该药液。无需因以下情况不一样调节给药使用量：年纪、重量、胎儿性别、人种，肾脏功能，因肝转移所引起的中至中重度肝功能损害。

3.使用量调节：当患者有不可以承受的拉肚子或肌肤副作用时，可以通过短期内中止医治(最高14天)处理，接着修复每日250mg的使用量。

以上是Sorafenat使用说明书内容，希望能够帮助到您！