第一代缓聚剂如erlotinib（Tarceva，埃罗替尼）或gefitinib (Iressa，易瑞沙）并不是很取得成功。但afatinib的科学研究更强，而且显而易见针对这其中的大部分有一些活力。它对外显子20插进或T790M而言效果不好，而对其他很多少见突变，afatinib这一挑选更好一点。
不久前，国外FDA公布afatinib的一线适用范围范畴，用以恶性肿瘤具备非抗药性少见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移癌非小细胞癌（NSCLC）患者的治疗。那样治疗非小细胞癌的afatinib效果怎么样？
NSCLC自身不是一种少见的癌病，但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被称之为少见的。大部分EGFR突变阳性的NSCLC病案归属于比较常见的EGFR突变：外显子19缺少和L858R。大约是10%的EGFR突变的NSCLC患者具备少见突变。这种患者必须一款有目的性的药品开展治疗。
afatinib最开始于2013年被FDA许可用以治疗外显子19缺少或外显子21 L858R换置的肿瘤转移NSCLC。2016年，它应用领域被扩张，治疗铂类化疗后疾病进展的肺脏鳞状细胞癌患者。
本次扩张适用范围的获准都是基于一项包括32名患者的2期临床研究LUX-Lung 2（LL2）和3期临床研究LUX-Lung 3（LL3）和LUX-Lung 6（LL6）得到的结果。在其中，21例患者具备单一突变，其他为2个突变。具备单一S7681突变的1名患者缓解持续时间为37.3个月；8名具备G719X突变患者含有6名（75%）的缓解持续时间将近25.2个月；12名具备L861Q突变患者含有7名（58%）发生缓解，缓解持续时间为2.8-20.6个月。最常见一同突变要在S768I和G719X中，5名患者里的4名发生缓解（80%）。2名具备S768I和L858R突变患者里的1名发生缓解，缓解持续时间为34.5个月之上。3名具备G719X和L861Q突变患者里的2名发生缓解，1名具备L861Q和Del 19突变的患者并没有缓解。
总而言之，afatinib组患者的客观性缓解率（ORR）为66%（95%CI， 47%-81%）。当出现缓解的患者中，52%的患者的缓解持续时间≥12个月，33%的患者的缓解持续时间≥18个月。FDA指出，在大多数实验中，≥20%的患者报告的最常见的不良反应（AEs）为拉肚子、疹子、痘痘样皮肤病、口腔溃疡、手指甲沟炎、皮肤干、食欲减退、恶心想吐、恶心呕吐和发痒。针对更广泛适用范围，afatinib治疗的患者含有29%汇报有严重AE。在其中，最常见AE为拉肚子（6.6%）、恶心呕吐（4.8%）、呼吸不畅、困乏和低血钾（各为1.7%）。
第一代缓聚剂如erlotinib（Tarceva，埃罗替尼）或gefitinib (Iressa，易瑞沙）并不是很取得成功。但afatinib的科学研究更强，而且显而易见针对这其中的大部分有一些活力。它对外显子20插进或T790M而言效果不好，而对其他很多少见突变，afatinib这一挑选更好一点。
