Zelboraf是一款由罗氏公司设计研发的抗癌药物，主要是针对治疗经CFDA核准的检测方式确立的BRAF V600 突变阳性的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤。那Zelboraf治疗黑色素瘤的效果好吗？
Zelboraf是一款由罗氏公司设计研发的抗癌药物，主要是针对治疗经CFDA核准的检测方式确立的BRAF V600 突变阳性的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤。那Zelboraf治疗黑色素瘤的效果好吗？
Zelboraf的药用价值比较特别：Zelboraf是BRAF丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶的某个突变体（包含BRAF V600E）的内服小分子抑制剂。Zelboraf在有效浓度时在体外也可抑制别的蛋白激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。一些BRAF遗传基因突变体（包含V600E）可造成结构型激话的BRAF蛋白质，这类蛋白质在细胞的增殖一般所需要的细胞生长因子欠缺时才可导致细胞的增殖。Zelboraf对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及细胞模型都有抗癌功效。
Zelboraf的药代动力学主要参数如下所示：在一项海外I期研究与一项海外III期实验中，选用非心室实体模型分析方法明确Zelboraf的各类药代动力学主要参数，均值Cmax、Cmin和AUC0-12hr各自大约为62 μg/mL、53 μg/mL和600 μg×h/mL。人群药代动力学阐述了458名病人的合并数据，可能稳定Cmax、Cmin和AUC的中位值分别是62 μg/mL、59 μg/mL和734 μg*×h/mL 。每日2次给药策略的负相关堆积率预测值为7.36。研究表明，在240至960 mg，每日两次的使用量范围之内，Zelboraf的药代动力学呈使用量成比例关系，而且，人群药代动力学分析数据也确认，Zelboraf的药代动力学呈线形。
这二者充分说明了，Zelboraf有过去抗癌药物不具备的作用机理，这就保证了Zelboraf可以发挥其别的药品不具备的明显功效。
