Cytarabine缩写Ara-C,为基本作用于体细胞S增殖期的嘧啶类抗新陈代谢药品,根据抑制体细胞DNA的生成,影响细胞增殖。本产品为细胞周期非特异药品,对处在S期增殖期细胞作用最比较敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较差。
Cytarabine化学式为C9H13N3O5,含量243.217。Ara-C为白色晶体,可溶于水、酒精和乙醚,在溶液中尚平稳。水溶解性为0.4g/mL Ara-C活动型是Cytarabine三磷酸(Ara-CTP)。Ara-C根据主动转运体制进到体细胞后,在脱氧胞苷激酶(deoxvcytidinekinase)的作用下基因表达为Cytarabine一硫酸铵(Ara-CMP),再进一步基因表达为Cytarabine二磷酸(Ara-CDP),慢慢变成主题活动型Ara-CTP。它可以抑制DNA聚合酶(DNApolymerase)魅力而抑制DNA的生成,Ara-CTP也可以掺加DNA进而抑制DNA的发展,并抑制多核苷酸键的增加,影响DNA的生理作用。
Ara-C还可以抑制核糖核苷酸复原酶的活性,从而可危害DNA的生成;Ara-C还可以抑制膜糖脂及膜糖蛋白的生成,危害膜作用。除此之外,有少许Ara-C可掺加RNA,影响其生理作用。
试验证实Ara-C的抗肿瘤作用抗压强度,在于瘤细胞内脱氧胞苷激酶和脱氧胞苷脱氨酶(deoxycytidinedeaminase)朝气的比例,这几种辅因子的作用完全相反,前面一种可让Ara-C活性为Ara-CTP,后面一种则脱氨产生阿拉伯糖尿苷(Uridinearabinoside,ara-U)而无效,高激酶及低脱氨酶有益于Cytarabine的抗肿瘤作用,低激酶及高脱氨酶则不益于其抗肿瘤作用。