trametinib这名字大部分人都会好陌生,实际上trametinib便是曲美替尼,trametinib是曲美替尼的英文名字,和商品名还不一样,不认得也正常。那trametinib的治疗效果怎么样?
trametinib这名字大部分人都会好陌生,实际上trametinib便是曲美替尼,trametinib是曲美替尼的英文名字,和商品名还不一样,不认得也正常。那trametinib的治疗效果怎么样?
trametinib的治疗效果很好。一项有关 A375P( BRAFv600E 黑素瘤体细胞)异种移植物模型的解读数据显示, 单剂量运用本品可明显的降低 ERK 基因表达8h 之上。持续给药4d 后, 可注意到抗增殖功效: Ki67( 细胞的增殖的象征) 表述遭受抑止, p27( 细胞坏死的象征) 表述获得提高。在此项实验中, 未发现本品根据血脑屏障, 脑部本品成分极低。在另一项II期药物临床试验中, 每日给与本品2mg, 能够注意到 ERK 基因表达和Ki67表述被抑止。那些更改在 BRAF 或 NRAS突变的黑素瘤患者中最大。与基准线值对比, 中位ERK 基因表达减少了62%, Ki67减少了83%。
可是trametinib不推荐用以己受到过BRAF缓聚剂的治疗患者。一项开放II期临床研究列入2组患者, 患者以前曾使用过 BRAF 缓聚剂的治疗 BRAF 基因突变黑素瘤患者为A组(n=40),曾受到过化学治疗和(或)免疫治疗为B组(n=57) 。全部患者均内服本品2mg,qd。结论: A 组无法得到很明确的客观性减轻, 11例患者( 28%) 病情好转(SD),中位无进展生存期为1.8个月。B组1例患者(2%)放任不管,13例(23%) 部分缓解,29例(51%)病情好转(很明确的RR 为25%),中位 PFS 为4.0 个月。1 例并且有BRAFK601E 和V600R 突变的患者一部分缓解期获得增加。