Mekinist是曲美替尼的商品名,Mekinist是一款国外医药企业葛兰素企业设计研发的癌症药物,那Mekinist是治疗什么病症的?Mekinist是什么药物呢?
Mekinist是曲美替尼的商品名,Mekinist是一款国外医药企业葛兰素企业设计研发的癌症药物,那Mekinist是治疗什么病症的?Mekinist是什么药物呢?
早就在2013年,Mekinist就已经在赴美上市,但是国内迄今为止并没有发售,美国食品药品监督局(FDA)准许Mekinist和加拉菲尼协同治疗末期黑色素瘤皮肤病,关键治疗伴随BRAF(啮齿动物肉疙瘩滤过性毒菌致癌物质同宗体B1遗传基因)V600E或V600K突变的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤,但该药不推荐用以己受到过BRAF缓聚剂治疗的病人。
Mekinist的作用机理:Mekinist是丝裂原活性的人体细胞外数据信号调整蛋白激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2蛋白激酶活性的可逆缓聚剂。MEK蛋白质是体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通路的上下游控制器,它推动细胞的增殖。BRAF V600E突变造成BRAF通路的构成性激话,主要包括MEK1和MEK2。Mekinist在体外和身体之外抑止BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞生长。
Mekinist和达拉非尼靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Mekinist和达拉非尼的协同应用与任一药品单用较为造成BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞株在体外更高抑制效果与在BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制效果。
据最新研究说明,Mekinist对小细胞肺癌也有一定功效,可是目前Mekinist的关键使用方法或是治疗黑色素瘤。