傲朴舒(马西替坦,Macitentan,商品名Opsumit)是由德国瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)企业设计研发的一种内皮素受体抗剂(ERA),被准许可以治疗风湿性心脏病(PAH)。
傲朴舒(马西替坦,Macitentan,商品名Opsumit)是由德国瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)企业设计研发的一种内皮素受体抗剂(ERA),被准许可以治疗风湿性心脏病(PAH)。傲朴舒是一种双向ERA,代表着它作为二种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的抗剂。但是,与ETB亚型对比,傲朴舒对ETA亚型的可选择性提升了50倍。傲朴舒根据抑止ET-1与ET受体的融合来阻隔细胞中钙的ET1依赖感上升。阻隔ETA受体亚型仿佛在PAH的医治中较阻隔ETB更为重要,可能就是因为在肺动脉平滑肌细胞上存在比ETB受体更多ETA受体。
作为一种内皮素受体抗剂(ERA),傲朴舒可以治疗风湿性心脏病(PAH,WHO第1组),以减缓疾病进展。疾病进展包含:身亡、静脉血管(IV)或皮下组织给与前列环素类药,或PAH临床医学恶变(6min步行距离减少,PAH病症恶变并必须其它的PAH医治)。傲朴舒也减少了PAH病人住院。傲朴舒的实效性科学研究是一项在WHO作用等级分类II级-III级PAH患者中均值医治2年长期性科学研究。病人用傲朴舒单药医治,将与磷酸二酯酶-5缓聚剂、吸入前列环素类药共用。病人包含难治性或遗传PAH(57%),与结缔组织疾病有关的PAH(31%),与修补分离的先天心脏病有关的PAH(8%)。傲朴舒于2017年9月得到我国药品监督管理局准许,并且于2018年3月发售。