曲美替尼是当前处理黑色素瘤的一线治疗计划方案,这一点在全世界黑色素瘤治疗领域也是有普遍的共识的。那这样一款备受医患关系信任的药品,曲美替尼的功效如何?
曲美替尼是当前处理黑色素瘤的一线治疗计划方案,这一点在全世界黑色素瘤治疗领域也是有普遍的共识的。那这样一款备受医患关系信任的药品,曲美替尼的功效如何?
2014年国外FDA准许MEK缓聚剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合医治BRAF V600E或V600K突变的不能手术治疗或肿瘤转移黑色素瘤。该准许都是基于一项开放I/II科学研究,数据显示:与达拉菲尼单药医治对比,曲美替尼和达拉菲尼联合医治能有效提升整体反映率(ORR)。在2013年5月,这俩药品各自做为单药被准许应用,而如今这也是第一个准许用以黑色素瘤的联合医治。
在一项临床试验中,共列入末期黑色素瘤病人162例,接纳联合曲美替尼和达拉菲尼的治疗病人,76%的病人肿瘤缩小或是消退平均时间为10.5月。科研人员发觉,比较之下,应用达拉菲尼独立的治疗病人,54%的病人肿瘤缩小或是消退平均时间为5.6月。该临床研究确认了联合曲美替尼和达拉菲尼医治黑色素瘤能否增加病人的存活期。答案就是非常满意的。
曲美替尼(Trametinib)是丝裂原活性的人体细胞外数据信号调整蛋白激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2蛋白激酶活性的可逆缓聚剂。MEK蛋白质是体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通道的上下游控制器,它推动细胞的增殖。BRAF V600E基因突变造成BRAF通道的构成性激话,主要包括MEK1和MEK2。Trametinib在身体之外和体外抑止BRAF V600基因突变-呈阳性黑色素瘤细胞生长。