曲美替尼是当前处理黑色素瘤的最佳选择药品，尽管黑色素瘤患者相比于其他癌种而言总数其实不算多，可是经营规模也不容小觑。服用曲美替尼的患者都会面临一个问题，曲美替尼会耐药吗？曲美替尼是否有耐药性呢？
曲美替尼是当前处理黑色素瘤的最佳选择药品，尽管黑色素瘤患者相比于其他癌种而言总数其实不算多，可是经营规模也不容小觑。服用曲美替尼的患者都会面临一个问题，曲美替尼会耐药吗？曲美替尼是否有耐药性呢？
曲美替尼会出现耐药性。曲美替尼单单使用或协同达拉非尼做为医治BRAF V600E突变的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤的一线用药及二线服药。国外药监局临床实验表明，曲美替尼耐药发生的时间也有所不同，一般在几个月到一年左右。
曲美替尼做为一线用药耐药后能采用别的一线治疗计划方案，如维罗非尼 卡比替尼计划方案。没经的治疗面诊的，不可以手术的III C-IV期黑色素瘤患者中，BRAF/MEK缓聚剂的联合治疗，与单药BRAF缓聚剂对比，优化了无进展生存期及高效率。
曲美替尼的药效学基本原理：一项有关 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤体细胞）异种移植物模型的解读数据显示， 单剂量运用曲美替尼可明显的降低 ERK 基因表达8h 之上。持续给药4d 后， 可注意到抗增殖功效： Ki67（ 细胞的增殖的象征） 表述遭受抑止， p27（ 细胞坏死的象征） 表述获得提高。在此项实验中， 未发现本产品根据血脑屏障， 脑部曲美替尼成分极低。在另一项II期药物临床试验中， 每日给与曲美替尼2mg， 能够注意到 ERK 基因表达和Ki67表述被抑止。那些更改在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最大。与基准线值对比， 负相关ERK 基因表达减少了62%， Ki67减少了83%。
