trametinib是治疗什么病症的?trametinib是海外防癌行业十分有名气的靶向治疗药物,但由于trametinib并没有在中国发售,中国患者不是很了解trametinib。那trametinib是治疗什么病症的?
trametinib是治疗什么病症的?trametinib是海外防癌行业十分有名气的靶向治疗药物,但由于trametinib并没有在中国发售,中国患者不是很了解trametinib。那trametinib是治疗什么病症的?
trametinib是一个内服高效的第一类MEK缓聚剂,在2013年5月得到FDA的准许发售,单药用以BRAF突变的恶性黑色素瘤患者,可非特异的与MEK1、MEK2融合,因此抑止各种各样肿瘤细胞的数据传输和细胞的增殖。在2014年1月,被准许与达拉非尼合用,治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。除此之外,在2017年6月,FDA准许了达拉非尼与 trametinib协同治疗 BRAF V600E突变的转移癌非小细胞癌患者。
一项有关 A375P( BRAFv600E 黑素瘤体细胞)异种移植物模型的解读数据显示, 单剂量运用 trametinib可明显的降低 ERK 磷酸化8h 之上。持续给药4d 后, 可注意到抗增殖功效: Ki67( 细胞的增殖的象征) 表述遭受抑止, p27( 细胞坏死的象征) 表述获得提高。在此项实验中, 未发现本产品根据血脑屏障, 脑部本产品成分极低。在另一项II期药物临床试验中, 每日给与 trametinib 2mg, 能够注意到 ERK 磷酸化和Ki67表述被抑止。那些更改在 BRAF 或 NRAS突变的黑素瘤患者中最大。与基准线值对比, 负相关ERK 磷酸化减少了62%, Ki67减少了83%。










