Mekinist的中文使用说明
Mekinist的中文使用说明
通用名称：曲美替尼
英文名：Trametinib(GSK-1120212)
CAS序号：871700-17-3
商品名：Mekinist Tablets（Mekinist Dimethyl Sulfoxide）
靶标：曲美替尼靶标MEK-1、MEK-2
作用机理：Mekinist是丝裂原活性的人体细胞外数据信号调整激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2激酶活性的可逆缓聚剂。MEK蛋白质是体细胞外数据信号有关激酶(ERK)通路的上下游控制器，它推动细胞的增殖。BRAF V600E突变造成BRAF通路的构成性激话，主要包括MEK1和MEK2。Mekinist在体外和身体之外抑止BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞生长。
Mekinist和dabrafenib靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的色氨酸激酶。Mekinist和dabrafenib的协同应用与任一药品单用较为造成BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞株在体外更高抑制作用与在BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
适用范围：MEKINIST是一种激酶缓聚剂可用做为单药和与dabrafenib合用为根据一种FDA-核准的检测验出有BRAF V600E和V600K突变的不能摘除的或迁移黑色素瘤病人的医治。dabrafenib（Tafinlar）和Mekinist（Mekinist）协同应用医治BRAF V600E突变的转移癌非小细胞癌（NSCLC）。
