硼替佐米(VELCADE)是哺乳类动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆性缓聚剂。26S蛋白酶体是一种大一点的蛋白分子伴侣,生物降解泛蛋白质。泛蛋白酶体安全通道在调整特殊蛋白质在细胞内浓度值中具有重要意义,以维持细胞细胞外液的稳定。蛋白质水解会影响到细胞内多级别数据信号串连,这种对正常细胞细胞外液的毁坏也会导致细胞的死亡。但对26S蛋白酶体的抑止能防止特殊蛋白的水解。体外试验证实硼替佐米对多种类型的癌细胞具备细胞毒副作用。临床前恶性肿瘤实体模型身体内实验证实硼替佐米可以延迟时间包含多发性骨髓瘤等在内的肿瘤生长。
硼替佐米(VELCADE)是当前全世界惟一批准用以临床观察的蛋白酶体缓聚剂,硼替佐米用以初次复发MM效果明显。单药或与其它癌症药物合用能够有效医治一些侵袭性及可塑性非霍奇金淋巴瘤(MCL、FL、DLBCL、外围T等),被NCCN强烈推荐为MCL的二线临床用药。 硼替佐米(VELCADE)临床研究表明,它是唯一一种已经被证实可以减缓新诊(newly diagnosed)或反复性多发性骨髓瘤(MM)病人总生存期(OS)的药物。
FDA批准硼替佐米(VELCADE)的适用范围:2003年,多发性骨髓瘤;2006年,套细胞淋巴肿瘤;2008年,多发性骨髓瘤的一线药物。FDA批准硼替佐米也可以进行皮下组织给药,这不仅让硼替佐米钙的吸收更加非常容易,也极大地提升了患者对万珂的耐受力,降低了不良反应。以前难以容忍硼替佐米的病人现在能用这种方式接纳硼替佐米的治疗方法。