康奈菲尼Encorafenib Cetuximab是第一个也是唯一的获准用以早已进行过治疗的BRAF V600E突变肿瘤转移结直肠癌病人的靶向治疗治疗计划方案,这恰好是该类病人急缺的新治疗挑选。可在无体细胞无细胞实验中靶向治疗BRAF V600E及其野生型BRAF和CRAF.康奈菲尼Encorafenib还能在身体之外与别的蛋白激酶融合,包含JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,而且在医学可达到的浓度值(≤0.9μM)下明显减少配位与这种蛋白激酶的融合。
BEACON CRC是一项国际的开放式III期临床研究,征募了665例接纳过1或2种以往治疗后病症进度的BRAF V600E突变肿瘤转移结直肠癌病人。按1:1:1任意分派病人接纳两药协同靶向治疗治疗(康奈菲尼Encorafenib Cetuximab);三药协同治疗靶向治疗治疗(康奈菲尼Encorafenib Binimetinib(不相上下替尼) Cetuximab);对照组 Cetuximab Irinotecan(伊立替康)治疗或 Cetuximab FOLFIRI计划方案治疗(亚叶酸钙 氟脲嘧啶 伊立替康)。
科学研究数据显示,与对照组对比,别的2组的总生存率(OS)和客观缓解率(ORR)均有改进。2019年在《新英格兰医学杂志》上公开了科学研究結果,中位随诊7.8个月后,康奈菲尼Encorafenib Cetuximab两药协同组的中位OS为8.4个月(HR vs.对照组0.60;95%CI为0.45-0.79;P = 0.0003),三药联合组的中位OS为9.0个月,对照组为5.4个月(HR,0.52; 95%CI,0.39-0.70;P<0.001)。
两药协同组(HR,0.40; 95%CI,0.31-0.52; P <0.001)和三药联合组(HR,0.38; 95%CI,0.29-0.49; P<0.001)与对照组对比均明显改进了无进度生存率(PFS)。中位PFS各自为4.2个月、4.3个月、对照组1.5个月。前331例任意分派的病患中,两药协同组的ORR为20%,三药联合组的ORR为26%,对照组为2%。
在2020年消化道(GI)癌病讨论会上宣布的全新OS数据显示,康奈菲尼Encorafenib双药和三药协同治疗与对照组对比,中位OS均明显增加:9.3 vs 9.3 vs 5.9个月,ORR也是有明显增强:20% vs 27% vs 2%。在讨论会上发布的一项剖析还表明,根据多种生活品质(QoL)评定发觉,与对照组对比,两药协同组和三药联合组均可减少40%以上的QoL恶变风险性。









