达拉菲尼,通用性名Dabrafenib 商品名Tafinlar ,是葛兰素产品研发的蛋白激酶缓聚剂,用以医治皮肤癌黑素瘤的药。2013年5月,达拉菲尼得到英国FDA准许发售,适用范围是有不可以摘除或迁移黑素瘤与用FDA-准许检测检验BRAF V600E 基因突变病人的医治。据了解,达拉菲尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利替尼(ipilimumab)后审批的第三个医治肿瘤转移黑素瘤的药品。
达拉菲尼医治黑素瘤优点在哪儿?
已经知道抗癌新药达拉菲尼是一种BRAF缓聚剂,研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50各自为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.因而,产品研发者注重,应用该药前需检验BRAF V600E基因突变,该药不用以BRAF野生型黑素瘤。此外,在一项国际性多核心、任意、对外开放标识、对比实验中,250例BRAF V600E呈阳性黑素瘤病人按3:1分为dabrafenib医治组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组(达卡巴嗪适用黑素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤)。数据显示,dabrafenib医治组负相关无进度生存率为5.1个月,达卡巴嗪医治组负相关无进度生存率为3.5个月。
提议达拉菲尼与曲美替尼协同应用
尽管,独立应用达拉菲尼医治黑素瘤实际效果非常好,可是研发人员发觉,将达拉菲尼与曲美替尼协同应用实际效果更强,2014年1月,这类相互用药的方式被美FDA认同,准许Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉菲尼[dabrafenib])液质质医治有不能摘除的(不能用普外除去)和迁移末期黑素瘤病人。
达拉菲尼的不良反应有什么?
抗癌新药都是在那样这样的副作用,达拉菲尼也无法避免。病人应用达拉菲尼很有可能产生的副作用为角质化过多、头疼、发烫、风湿病、乳头瘤、掉发和掌跖肿胀痛疼综合症。接纳曲美替尼与达拉菲尼液质质用药者最普遍不良反应则包含发烫、畏寒怕冷、疲惫、疹子、恶心想吐、恶心呕吐、拉肚子、腹疼、颈静脉性浮肿(手和足发胀),干咳、头疼、关节疼,夜汗、胃口降低、严重便秘和肌肉疼。比较严重的不良反应包含流血、稠状产生、心力衰竭、肌肤问题和眼问题。
达拉菲尼 曲美替尼还很有可能用以一部分甲状腺癌症
让人觉得开心的是,2018年5月,Tafinlar(达拉菲尼)和Mekinist(曲美替尼)协同医治被FDA准许用以医治遗传甲状腺癌症(ATC),也是指由BRAF V600E遗传基因出现异常造成的间转性甲状腺癌症。在这里以前的4月30日,他们被准许用以医治BRAF基因突变造成的非小细胞肝癌。